Penggunaan antidepresan trisiklik dan efek samping

Meskipun hari ini mereka kurang digunakan daripada SSRI dan antidepresan modern lainnya, trisiklik selama beberapa dekade merupakan pengobatan farmakologis pilihan untuk gangguan depresi..

Pada artikel ini akan kami jelaskan apa itu antidepresan trisiklik, untuk apa mereka digunakan dan apa efek sampingnya yang paling umum.

• Artikel terkait: "Jenis antidepresan: karakteristik dan efek"

Apa itu antidepresan trisiklik?

Trisiklik adalah obat psikotropika yang digunakan untuk mengobati gangguan depresis, walaupun di banyak negara mereka telah diganti sebagai obat pilihan oleh antidepresan lain yang lebih efektif. Efek obat yang berguna dalam mengobati depresi sering dikaitkan dengan agonisme serotonin dan norepinefrin.

Nama obat-obatan ini berasal dari struktur kimianya: mereka tersusun dari tiga cincin atom. Bertahun-tahun setelah munculnya antidepresan trisiklik, tetrasiklik juga muncul, yang dibentuk oleh empat cincin, bukan tiga..

Dari saat itu muncul imipramine, antidepresan pertama dari kelas ini, Sejumlah besar trisiklik telah diproduksi dengan beberapa karakteristik diferensial. Di antara yang paling umum adalah clomipramine, amitriptyline, nortriptyline, desipramine, maprotilin, doxepin, amoxapine, protriptyline dan trimipramine.

• Mungkin Anda tertarik: "Obat psikotropika: obat yang bekerja di otak"

Apa mekanisme kerjanya??

Antidepresan trisiklik adalah agonis dari monoamina, sejenis neurotransmitter yang sangat relevan dalam sistem saraf manusia.. Efek potensiasi ini mempengaruhi serotonin, norepinefrin dan, kurang signifikan, pada dopamin.

Aktivitas terapeutik utamanya adalah karena penghambatan pengambilan kembali neurotransmiter ini, yang meningkatkan ketersediaan monoamina dalam ruang sinaptik. Namun, juga mempengaruhi histamin kolateral dan asetilkolin, atas mereka yang memberikan efek antagonis.

Karena spesifisitas mekanisme kerjanya yang rendah, yang tidak hanya ditujukan untuk neurotransmiter yang paling relevan seperti halnya dengan antidepresan lainnya, trisiklik mungkin berguna untuk menghilangkan gejala depresi tetapi juga menyebabkan efek samping dan reaksi merugikan yang sangat signifikan..

Sejarah obat-obatan ini

Trisiklik ditemukan dalam proses pembuatan obat antipsikotik. Pada tahun 1950, clomipramine, neuroleptik dengan struktur trisiklik, disintesis. Informasi tentang obat ini dipimpin tak lama setelah pembuatan imipramine, trisiklik pertama yang digunakan khusus untuk mengobati depresi.

Dalam beberapa dekade terakhir, popularitas trisiklik telah menurun di sebagian besar dunia karena ditemukannya obat antidepresan yang lebih efektif dan aman, terutama serotonin reuptake inhibitor (SSRI) dan antidepresan generasi keempat, seperti venlafaxine dan reboxetine.

Fungsi Anda

Terlepas dari namanya, antidepresan trisiklik tidak hanya digunakan dalam kasus depresi, tetapi sepanjang sejarahnya telah diterapkan pada sejumlah besar gangguan psikologis yang berbeda..

1. Gangguan depresi

Indikasi utama dari trisiklik adalah pengobatan gangguan depresi, baik depresi berat maupun varian yang lebih ringan, terutama distrofiia. Saat ini mereka sebagian besar diresepkan dalam depresi melankolik dan dalam kasus yang tidak membaik dengan konsumsi antidepresan lain dengan efek samping yang lebih sedikit..

• Anda mungkin tertarik: "Apakah ada beberapa jenis depresi?"

2. Gangguan kecemasan

Beberapa trisiklik kadang-kadang digunakan untuk mengobati berbagai gangguan kecemasan: imipramine telah terbukti efektif dalam gangguan kecemasan umum dan gangguan panik, sementara clomipramine masih digunakan dalam kasus-kasus gangguan obsesif-kompulsif (terkait erat dengan depresi) dan amitriptyline pada stres pasca-trauma.

• Artikel terkait: "Obsessive-Compulsive Disorder (OCD): apa itu dan bagaimana manifestasinya?"

3. Nyeri kronis

Di antara gangguan yang berkaitan dengan nyeri kronis yang telah diobati dengan trisiklik termasuk fibromyalgia dan nyeri neuropatik; Diyakini bahwa agonisme serotonin dan norepinefrin secara tidak langsung mempengaruhi produksi opioid endogen, yang memiliki efek analgesik. Amitriptyline tampaknya sangat berguna dalam hal ini.

4. Insomnia

Efek samping obat penenang dari antidepresan trisiklik telah menyebabkan mereka digunakan sesekali untuk mengobati gejala insomnia. Namun, penting untuk diingat bahwa ada obat lain yang lebih spesifik untuk masalah ini, dan di atas semua itu terapi psikologis adalah cara yang paling direkomendasikan untuk menghadapi kesulitan tidur..

5. Gangguan makan

Lagi-lagi, efek terapi trisiklik pada gangguan makan mereka dikaitkan dengan salah satu efek sampingnya yang paling sering: kenaikan berat badan. Secara khusus, clomipramine kadang-kadang diresepkan sebagai bagian dari terapi untuk anoreksia nervosa.

6. Malam enuresis dan teror malam

Imipramine efektif dalam mengobati dua gangguan tidur pada anak-anak: nocturnal enuresis dan teror nocturnal. Efek ini terkait dengan penurunan tidur delta atau gelombang lambat, selama episode tersebut muncul.

• Artikel terkait: "Jenis gelombang otak: Delta, Theta, Alpha, Beta dan Gamma"

Efek samping dari antidepresan trisiklik

Meskipun efek samping yang terkait dengan penggunaan antidepresan trisiklik sebagian besar bergantung pada agonisme atau antagonisme mereka terhadap neurotransmiter tertentu, pada bagian ini kita akan fokus pada reaksi kolateral yang paling umum dikaitkan dengan kelas obat psikotropika ini secara keseluruhan..

Seperti yang kami sebutkan di bagian sebelumnya, antara efek samping paling umum dari antidepresan trisiklik kami menemukan sedasi dan penambahan berat badan; keduanya disebabkan oleh penghambatan aktivitas histamin.

Blokade reseptor asetilkolin menyebabkan efek samping seperti sembelit, retensi urin, mulut kering, penglihatan kabur dan masalah memori. Di sisi lain, penghambatan reseptor alfa-adrenergik terkait dengan perubahan sirkulasi darah, terutama pusing dan hipotensi ortostatik..

Di antara reaksi negatif yang serius terhadap konsumsi trisiklik menyoroti sindrom ganas neuroleptik, terdiri dari munculnya perubahan pernapasan, jantung, dan otot yang dapat menyebabkan koma dan, pada sekitar seperlima kasus, kematian. Sindrom ini tampaknya lebih sering terjadi pada orang yang lebih tua dari 50 tahun.

Potensi adiktif yang tinggi dari trisiklik juga patut diperhatikan, karena toleransi farmakologis berkembang dengan mudah. Munculnya sindrom penarikan hebat setelah penghentian konsumsi secara tiba-tiba juga merupakan konsekuensi dari toleransi. Demikian juga, risiko overdosis dan bunuh diri sangat tinggi.